Формула эфедрина12.06.201807.04.2018admin

Эфедрин



Описание актуально на 20.07.2015

  • Латинское название: Ephedrine
  • Код АТХ: R03CA02
  • Действующее вещество: Эфедрин
  • Производитель: Husnu Arsan Ilaclari A.S. (Турция), Московский Эндокринный Завод (Россия)

Состав

В составе одной ампулы содержится эфедрина гидрохлорида 50 мг на 1 мл.

Оглавление:

В составе 1 таблетки Эфедрин Арсан содержится 50 мг эфедрина.

Форма выпуска

Раствор для инъекций и таблетки.

Фармакологическое действие

Эфедрин — что это такое? Это симпатомиметическое средство.



Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество — эфедрина гидрохлорид. Что это и как действует? Активный компонент стимулирует адренорецепторы бета и альфа. Под действием препарата происходит выделение норэпинефрина в просвет синаптической щели. Медикамент воздействует на варикозные утолщения в адренергических, эфферентных волокнах. Эфедрин способен оказывать слабовыраженное стимулирующее воздействие на адренорецепторы.

Лекарственное средство вызывает психостимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действия на организм. Препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость, увеличивает ЧСС, МОК, силу сердечных сокращений, повышает уровень системного кровяного давления и ОПСС, тормозит перистальтику кишечника, повышает уровень сахара в крови, повышает тонус скелетной мускулатуры.

Действующее вещество расширяет зрачок, не оказывая воздействия на внутриглазное давление и аккомодацию. По психостимулирующему воздействию медикамент близок к фенамину. Лекарственный препарат способен тормозить активность катехоламино-0-метилтрансферазы, моноаминооксидазы. Медикамент стимулирует альфа-адренорецепторы в кровеносных сосудах кожных покровов, сужая расширенные сосуды, что ведет к снижению их повышенной проницаемости. Данный механизм объясняет уменьшение выраженности отека при крапивнице.

При приеме эфедрина внутрь терапевтический эффект развивается черезминут, длится порядка 5 часов. При внутримышечном введении эффект регистрируется черезминут, длится около часа.

Прессорное воздействие лекарственного средства при повторном введении черезминут быстро снижается, развивается тахифилаксия, вызванная снижением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях.



Показания к применению

Эфедрин назначают при поллинозе, катаральном рините, синусите, вазомоторном рините, при артериальной гипотензии (спинальная анестезия, оперативные вмешательства, шок, коллапс, передозировка гипотензивными медикаментами, адреноблокаторами, ганглиоблокирующими препаратами, бактериемия, кровопотеря, травма).

Лекарственное средство назначают при депрессии, нарколепсии, бронхиальной астме, отравлении снотворными препаратами, сывороточной болезни, крапивнице, при кровотечениях из пульпы зуба и десны, при отравлении наркотиками, с диагностической целью в офтальмологической практике (расширение зрачка).

Противопоказания

Эфедрин не назначают при бессоннице, непереносимости основного компонента, феохромоцитоме, ГОКМП, тахикардии, неконтролируемом течении артериальной гипертонии, при фибриддяции желудочков.

При гипоксии, гиперкапнии, метаболическом ацидозе, гиповолемии, легочной гипертензии, закрытоугольной форме глаукомы, мерцательной аритмии, болезни Бюргера, атеросклерозе, артериальной эмболии, окклюзионных поражениях сосудов в анамнезе пациента, при инфаркте миокарда, болезни Рейно, диабетическом эндартериите, отморожении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, желудочковой аритмии, тахиаритмии, стенокардии, артериальной гипертонии, коронарной недостаточности и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы Эфедрин назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: двигательное беспокойство, нервозность, слабость, нарушения сна, головные боли, тремор конечностей, спазмы мышечной ткани, судороги, головокружения, изменения психики и настроения, галлюцинации, повышенная сонливость, онемение рук и ног.



Сердечно-сосудистая система: дискомфорт и боли за грудиной, желудочковые аритмии, падение кровяного давления, сердцебиение, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, гиперемия кожных покровов, необычные кровоизлияния.

Пищеварительный тракт: изжога, нарушения аппетита, раздражение и сухость глотки и ротовой полости, рвота, тошнота.

Мочевыделительная система: болезненное и затрудненное мочеиспускание.

В месте инъекции возможно жжение, боль. Также отмечается сужение периферических сосудов, бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание, нечеткость зрительного восприятия, аллергические реакции, расширение зрачков, гипертермия, озноб, одышка.

Инструкция по применению Эфедрина (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно.



При аллергических заболеваниях, бронхиальной астме лекарственное средство в течениедней принимают внутрь 2-3 раза в сутки помг, либо циклами по три дня с трехдневными перерывами.

В качестве стимулирующего ЦНС и бронхорасширяющего средства детям препарат назначают подкожно, внутривенно по 3 мг/кг (4-6 доз).

Перед спинальной анестезией, при бактериемии внутримышечно и подкожно вводят помг 2-3 раза в сутки.

Высшие дозировки для подкожного введения, приема внутрь: суточная – 150 мг, разовая – 50 мг.

При артериальной гипотонии Эфедрин вводят внутривенно струйно медленно, подкожно помг на физрастворе. Повторное введение проводится под контролем уровня артериального давления.



При вазомоторном рините применяют 2-3% раствор, в офтальмологической практике назначают 1-5% раствор.

В качестве сосудосуживающего средства детям внутривенно или подкожно вводят 750 мкг/кг под контролем реакции пациента.

Передозировка

Проявляется высыпаниями на кожных покровах, повышенным потоотделением, рвотой, снижением аппетита, чрезмерным повышением уровня кровяного давления, задержкой мочеиспускания, бессонницей, возбуждением, выраженной слабостью.

Рекомендуется введение альфа-адреноблокаторов короткого действия.

Взаимодействие

Эфедрин способен ослаблять действие снотворных препаратов, наркотических анальгетиков. Медикаменты, которые подщелачивают мочу (цитраты, антациды, натрия гидрокарбонат, ингибиторы карбоангидразы) увеличивают период полувыведения эфедрина, повышая риск интоксикации.

Одновременное назначение с хинидином, сердечными гликозидами, допамином, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (метоксифлуран, изофлуран, галотан, энфлуран, хлороформ, трихлорэтилен) повышается вероятность развития тяжелых форм желудочковых аритмий.

Сочетание с антигипертензивными препаратами, алкалоидами раувольфии, диуретиками, симпатолитиками вызывает снижение гипотензивного воздействия. Усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы регистрируется при одновременном применении симпатомиметических медикаментов. При одновременном применении бронхорасширяющих адренергических медикаментов отмечается дополнительная, избыточная стимуляция центральной нервной системы, которая проявляется бессонницей, повышенной раздражительностью, возбудимостью, судорогами, аритмиями.

Ингибиторы моноаминооксидазы, резерпин, селегилин, прокарбазин, фуразолидон в сочетании с эфедрином вызывают выраженное повышение кровяного давления, аритмию, головные боли, рвоты, гипертонические кризы. Назначение неселективных бета-адреноблокаторов, нитратов ведет к снижению эффективности эфедрина. Феноксибензамин усиливает выраженность тахикардии, гипотензивного эффекта.

Эрготамин, эргометрин, окситоцин, метилэргометрин повышают риск развития гангрены, ишемии, усиливают вазоконстрикторный эффект, артериальную гипертонию, возможно внутричерепное кровоизлияние. Метилфенидат, триметафан, мекамиламин, мазиндол, метилдопа, доксапрам, гуанетидин, гуанадрел усиливают выраженность прессорного эффекта. Применение леводопы может стать причиной аритмии, требуется уменьшить дозировку симпатомиметика.

Эфедрин усиливает стимулирующее воздействие метилфенидата, мазиндола на центральную нервную систему. Прием ритодрина вызывает взаимное усиление эффектов, в том числе и побочных.

Условия продажи

Условия хранения

Входит в список сильнодействующих веществ номер 1.



Хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

При проведении инфузии необходимо использовать специальный прибор, оснащенный измерительной шкалой для регулирования скорости вливания. Инфузии желательно проводить в крупные вены, предпочтительнее в центральную.

Во время терапии требуется контроль над изменениями ЭКГ, объема мочи, кровяного давления, давления заклинивания в легочных капиллярах, давления в легочной артерии, центрального венозного давления.

Для профилактики нарушений ночного сна Эфедрин назначают перед сном либо в конце дня.



Необходимо следить за тем, чтобы лекарственное средство не попало в область околососудистых тканей, что вызывает формирование некроза.

Чрезмерное количество препарата при инфаркте миокарда может вызвать усилении и прогрессирование ишемии из-за повышения потребности тканей миокарда в кислороде.

Перед проведением терапии проводится коррекция гиповолемии.

Введение эфедрина не является заменой солевых растворов, кровезамещающих жидкостей, плазмы, крови.

Недопустимо длительное лечение эфедрином.



Во время проведения спинномозговой анестезии препарат может спровоцировать учащение сердцебиения у плода.

Медикамент может стать причиной стойкой артериальной гипертензии при совместной терапии с препаратами, усиливающими родовую деятельность, при добавлении местноанестезирующих средств во время родоразрешения.

Недопустимо использование непрозрачного раствора.

Остатки раствора после инфузии подвергаются уничтожению.

Ранее эфедрин принимали внутрь при терапии миастении, энуреза.



При совместном приеме ингибиторов моноаминооксидазы отмечается повышение прессорного влияния симпатомиметиков, что вызывает рвоту, головные боли, аритмию, повышается риск гипертонического криза.

Имеется множество способов синтеза данного алкалоида.

Медикамент описан в Википедии. Также имеется соответствующая фармакопейная статья.

Комбинация эфедрин + кофеин + аспирин применяется в бодибилдинге и фитнесе для «сушки». Однако, мы не советуем использовать ее, это может быть опасно для вашего здоровья.

Аналоги

К аналогами относят препараты, содержащие то же действующее вещество: Теофедрин-Н, Бронхолитин, Эфедрина Гидрохлорид. Купить данные лекарства можно только по рецепту, так как они являются сильнодействующими. Также употреблять их следует под контролем врача.



Отзывы

При использовании для похудения опасен для жизни и здоровья.

Применять следует с осторожностью и под наблюдением врача Эфедрин, последствия неконтролируемого приема могут быть непредсказуемыми.

В некоторых странах медикамент находится под запретом, так как может использоваться как наркотик.

Цена Эфедрина, где купить

Где купить Эфедрин Арсан? Цена пачки таблеток в Интернете составляет примерно 1000 рублей. Однако, это может быть очень опасно для здоровья, так как сайты являются сомнительными и могут продавать неизвестно что. Также данный препарат является сильнодействующим, и его следует принимать только по назначению врача и под его контролем.

Следует помнить, что купить в свободной продаже медикамент нельзя. Требуется рецепт. Также предусмотрена уголовная ответственность за сбыт эфедрина.



Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по «Функциональной диагностике» и «Кардиологии». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.

Для анастезии нужен в ампулах. Сильно болею с 1983 года, инвалид с 1989 годa . Помогите купить !

Он отпускается строго по рецепту врача. Читайте внимательно инструкцию! Чудес в похудении не бывает, решили в сказку попасть. По-моему вы просто ленитесь худеть правильно. Вы можете выпить пару таблеток, заснуть и не проснутся. Этот препарат очень тяжелый для сердца.

Где можно приобрести? Очень хочется похудеть.

Устала сидеть на диетах,заниматься регулярно спортом не имею возможности,хочу похудеть с помощью этих таблеток.Это возможно?



Хронический синусит и хронический обструктивный бранхит

Реально похудеть?Как можно заказать?

игорь: помогает-пробуйте,хотел де-нол,но это легче

Константин: Что понравилось в препарате Простанорм: приятная стоимость, выраженный эффект от приёма .

Валентина: Я вот тоже всё на диету и физ. нагрузки надеялась, думала, что мой здоровый образ жизни .



Нина: Я на таблетках полтора года сидела, потом как-то все улеглось. Больше всего климафит .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: http://medside.ru/efedrin

Формула эфедрина

Истинная, эмпирическая, или брутто-формула: C10H15NO

Молекулярная масса: 165,236



Эфедрин — (лат. Ephedrinum — от названия основного содержащего растения лат. Ephedra) — психоактивный ядовитый алкалоид, содержащийся (наряду с псевдоэфедрином и N-метилэфедрином) в различных видах эфедры (лат. Ephedra L.), в том числе в эфедре хвощевой (лат. Ephedra equisetina), растущих в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, и лат. Ephedra monosperma, растущей в Забайкалье. Ранее использовался как лекарственное средство, однако сейчас в России хранение, применение и реализация препаратов эфедрина концентрации более 10 % ограничены. Эфедрин находится в списке IV прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля.

Эфедрин в своей естественной форме, известный как ма хуан (кит. трад. 麻黃, упр. 麻黄, пиньинь: má huáng), использовался в традиционной китайской медицине со времён империи Хань (206 г. до н. э. — 220 г. н. э.) в качестве противоастматического лекарственного средства и психостимулятора. Ма хуан использовался в качестве средства для лечения астмы и бронхита в течение многих столетий. Впервые эфедрин был выделен из хвойника двухколоскового в 1885 году японским химиком и фармакологом Нагаи Нагаёси, но только в 1929 он его синтезировал. Помимо эфедрина, в растении также были обнаружены l-N-метилэфедрин, d-псевдоэфедрин, d-N-метилпсевдоэфедрин и d-норпсевдоэфедрин. Первыми синтез эфедрина описали Шпет и Коллер в 1925 году. Промышленное производство эфедрина в Китае началось в 1920-е годы, когда Мерк и Ко начали продавать лекарство, известное как эфетонин (англ. ephetonin).

Эфедрин может быть получен экстракцией из природного сырья с последующей очисткой от примесей. Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлён Шпетом и Коллером (1925). Практически одновременно Манске, Джонсоном и Скита был представлен метод синтеза, который заключается в каталитическом восстановлении фенилметилдикетона в присутствии метиламина, что даёт эфедрин, свободный от псевдосоединения. По другому сходному методу получают ацилоин C6H5CHOHCOCH в оптически активной форме, добавляя бензальдегид к бродящему раствору сахара. Далее конденсация данного ацилоина с метиламином и каталитическое восстановление даёт оптически деятельный l-эфедрин. В дальнейшем был предложен ряд вариантов синтеза эфедрина, но практическое применение нашёл следующий: исходным веществом служит бензол, который конденсируют с хлорангидридом монохлорпропионовой кислоты в присутствии хлорида алюминия. Полученный хлорэтилфенилкетон конденсируется с метиламином, при этом получается вторичный амин, который при восстановлении образует эфедрин. Эфедрин имеет два асимметрических атома углерода, поэтому существует четыре оптически активных изомера эфедрина и два рацемата. Из всех четырёх изомеров наиболее широкое применение имеют эфедрин (цис-изомер) и псевдоэфедрин |(транс-изомер), являющиеся пространственными изомерами. Цис-изомер является левовращающим алкалоидом, транс-изомер — правовращающим. Выделение эфедрина из синтетического продукта (рацемата) основано на различной растворимости их оксалатов в спирте. Оксалат эфедрина выкристаллизовывается из спирта в виде осадка, а оксалат псевдоэфедрина растворяется в спирте.

Определение подлинности и количества

Подлинность гидрохлорида эфедрина определяется:

  1. реакцией с раствором нитрата серебра в присутствии азотной кислоты; выпадает белый творожистый осадок хлорида серебра AgCl;
  2. реакцией с феррицианидом калия в щелочной среде — по запаху бензальдегида, образовавшегося в результате разложения эфедрина;
  3. реакцией с раствором сульфата меди в присутствии щёлочи — образуется синее окрашивание. При добавлении эфира и встряхивании сосуда с реакционной массой отстоявшийся эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.

Количественное содержание эфедрина в препарате может быть определено различными методами, например методом кислотно-основного титрования в неводных средах в присутствии ацетата окисной ртути. Его можно определить фото-колориметрически по окрашенному комплексу с сульфатом меди. Можно использовать метод нейтрализации и аргентометрии.

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.



Является устаревшим препаратом, во многих странах признан малоэффективным и небезопасным, так как способен вызывать лекарственную зависимость. По фармакологическому действию — симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к амфетамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отёка при крапивнице. Начало терапевтического эффекта после приёма внутрь — через 15—60 мин, продолжительность действия — 3—5 ч, при внутримышечном введении 25—50 мг — 10—20 мин и 0.5—1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях). На основе препарата было создано множество других лекарственных средств со схожими фармакологическими эффектами, например Цэфедрин. Эфедрин при постоянном регулярном употреблении вызывает потерю массы тела, что использовалось в прошлом (а иногда и в настоящее время — незаконно). Незаконным считается содержание от 15 % эфедрина или экстракта эфедры, при составлении БАД для похудения.

Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным действием на центральную нервную систему, они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств. Кустарно изготовленные препараты эфедрина входят как наркотическое средство в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён). В Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств эфедрин входит в таблицу I — вещества, непосредственно использующиеся при изготовлении наркотиков. В США эфедрин как вещество никогда не запрещался. В 1996 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) вводила ограничения на суточные дозировки продуктов из эфедры, но в 2000 году отменила их. В 2004 году FDA ввела запрет на алкалоиды эфедры, кроме используемых в лекарствах от астмы, простуды, аллергий, а через два года был введён запрет на биологически активные добавки, содержащие эфедрин. Эфедрин остаётся легальным в других формах, однако объёмы продаж ограничены (не более 9 грамм в месяц) и продавцы обязаны требовать удостоверение личности и хранить информацию о покупателях и количестве проданного им эфедрина (закон Combat Methamphetamine Epidemic Act of 2005).

Источник: http://formula-info.ru/khimicheskie-formuly/je/formula-efedrina-strukturnaya-khimicheskaya

Эфедрин — лекарство, которое стало опасным наркотиком

Эфедрин — это лекарство, которое превратилось в наркотик. Сейчас его хранение, использование и продажа в России ограничены, потому что он вызывает зависимость практически с первого употребления и приводит к печальным последствиям.

Препарат Эфедрин как наркотик

Эфедрин — это ядовитый алкалоид, психостимулятор растительного происхождения. Вещество содержится наряду с псевдоэфедрином в разных видах эфедры, которая произрастает в горах Средней Азии и Западной Сибири.



Раньше этот алкалоид широко использовался в качестве лекарственного средства. Однако в настоящее время в России оборот препаратов с концентрацией эфедрина боле 10% строго контролируется на государственном уровне.

По структуре и действию на организм эфедрин имеет много общего с амфетаминами и метамфетаминами — стимуляторами ЦНС. В медицине он используется в виде гидрохлорида эфедрина в рамках комплексного лечения бронхиальной астмы, аллергий, последствий отравлений снотворными и наркотическими средствами.

Из-за доступной цены эфедрин в России стали также часто использовать наркоманы для достижения состояния эйфории. Вещество применяется в чистом виде или становится сырьем для кустарного производства метамфетамина и эфедрона, которые оказывают более сильное стимулирующее действие на ЦНС.

Свойства

Эфедрин обладает множеством полезных свойств:

  • поднимает артериальное давление;
  • купирует симптомы аллергии;
  • сужает сосуды;
  • возбуждает ЦНС.

Свойства эфедрина позволяют использовать его для терапии многих заболеваний, хотя сейчас это средство считается устаревшим. Действие препарата на сосуды заключается в сужении их стенок, что вызывает рост артериального давления. Поэтому он применяется в составе общего лечения гипотензии, коматозных и шоковых состояний, обширных кровопотерь, шока, вызванного ожогами.



Кроме того, эфедрин препятствует действию гистамина, который выделяется в организме в ответ на раздражающее действие аллергенов. В результате проходят зуд, насморк, слезоточивость, покраснения и другие проявления аллергических реакций.

Способность эфедрина сужать сосуды позволяет использовать его для лечения синусита и ринита. Его стимулирующее действие на ЦНС помогает бороться с приступами бронхиальной астмы.

В результате возбуждения, которым отвечает организм на прием эфедрина, у больного улучшается настроение, снижается выраженность депрессии. Человек становится более раскрепощенным и коммуникабельным. Кроме того, эфедрин действует в противовес снотворным препаратам, снижая эффект от них и облегчая последствия передозировки этими средствами.

Неожиданным открытием врачей воспользовались производители жиросжигающих средств. Так, в 90-е гг. 20 века лучшим препаратом в этой группе считалась ЭКА — комбинация эфедрина, аспирина и кофеина. Кофеин усиливает стимулирующий эффект эфедрина, а аспирин его продлевает.

Препараты ЭКА сразу обрели популярность среди бодибилдеров, поскольку они не только ускоряют сжигание жиров во время сушки, но и помогают спортсменам побороть тягу к сладостям и мучному в этот период. Однако позже эфедрин был приравнен к наркотикам, поэтому был запрещен в России, Канаде и США.



Формы выпуска лекарства

Гидрохлорид эфедрина выпускается в четырех лекарственных формах:

  1. В таблетках по 0,001, 0,002 и 0,003 мг для детей.
  2. Взрослых таблетках по 0,025 мг.
  3. Растворах для приготовления инъекций в ампулах по 1 мл.
  4. 2% и 3% растворах для лечения болезней ЛОР-органов во флаконах по 10 мл (капли) .

Механизм действия

Эфедрин активизирует альфа- и бета-адренорецепторы. По влиянию на периферическую часть симпатической нервной системы вещество схоже с адреналином, но его действие более мягкое и длительное. Одновременно эфедрин специфическим образом стимулирует ЦНС.

В симпатической системе нервные узлы находятся вне органов, а в стрессовой ситуации происходит их активизация. В результате человек получает возможность очень быстро бежать, спасаясь от преследования, или стоять на снегу босыми ногами, не чувствуя обморожения и боли. Происходит мобилизация всех защитных сил организма, что иногда сопровождается выбросом адреналина, и на борьбу с опасностью направляются все внутренние энергетические запасы.

Вогнать организм в такое состояние естественным путем сложно, но это становится возможным учитывая действие эфедрина на организм.

Он активизирует рецепторы, в результате чего запускаются процессы, требующие значительных энергозатрат:

  • возрастает давление;
  • учащается сердцебиение;
  • увеличивается содержание глюкозы в крови;
  • усиливается тонус мышц скелета.

Применение эфедрина приводит к тому, что интеллектуальные и физические способности человека резко повышаются, он ощущает бодрость, ясность ума, находится в приподнятом настроении. Фактически вещество «подстегивает» организм, выступая в роли кнута.

Часто на эфедрин подсаживаются спортсмены, которые стремятся улучшить свои результаты в соревнованиях. Препарат вызывает усиление сократительной активности мышц скелета и повышает анаболическую эффективность стероидов.

Из-за своей дешевизны эфедрин распространен среди наркозависимых. Они готовят из него самодельные наркотики,с более сильным психостимулирующим эффектом, который быстро приводит к слабоумию.

И спортсмены, и наркоманы после окончания действия эфедрина ощущают резкий упадок сил и испытывают желание принять новую дозу для облегчения состояния. В связи с этим эфедрин по своему действию был приравнен к наркотикам, вызывающим зависимость часто уже после разового употребления.

На видео о механизме действия препарата Эфедрин:

Эффект

Наркотическое опьянение после употребления эфедрина имеет специфические особенности, характерные исключительно для этого препарата.

Действие вещества выражается в:

  • сильном желании с кем-то поговорить;
  • утрате ощущения времени;
  • приподнятом настроении;
  • суетливости;
  • двигательной активности.

Первая фаза наркотического опьянения — это эйфория, которую сопровождает гипокинетический синдром. Наркозависимые называют такое состояние «приходом». Когда препарат попадает в организм, по телу человека сразу проходит волна тепла, вызывающая приятный озноб — подобные ощущения возникают при резком погружении в горячую ванну.

Одновременно проявляется психостимулирующее действие. Возникает резкий эмоциональный подъем, который сопровождается сильной радостью, восторгом, а окружающий мир наполняется яркими красками. Эти эффекты длятся 3-5 минут после первого употребления эфедрина, но с каждым последующим приемом вещества длительность действия наркотика становится все меньше.

Одновременно человек ощущает себя талантливым, гениальным, у него появляется убежденность в безграничности собственных возможностей. Мысли становятся четкими и ясными. Они быстро текут, сменяя одна другую и не задерживаясь в памяти, поэтому после отрезвления «гениальные» идеи не восстанавливаются.

Из-за чрезмерной двигательной активности возникает бессмысленная суетливость, болтливость. Человек делает много лишних движений — порывистых и неуклюжих, не может сфокусировать взгляд на определенной точке.

О всех своих переживаниях больному сильно хочется с кем-то поделиться. Он не может ни на чем сосредоточиться, постоянно отвлекается. Эти эффекты длятся порядка 3-4 часов.

Человека, употребившего эфедрин, несложно вычислить по внешним признакам, среди которых:

  • бледное сероватое лицо;
  • сухая кожа и слизистые рта, носа, губ;
  • сухой ярко-красный язык с белесым налетом по краям;
  • плотный белый налет на зубах;
  • расширенные зрачки.
Находясь в состоянии наркотического опьянения, больной выглядит резко постаревшим. Его взгляд становится беспокойным, бегающим, а нижняя челюсть постоянно двигается — как будто что-то пережевывает.

Пока длится эффект от эфедрина, наркозависимый не ощущает голода, жажды, сонливости и усталости. В течение первых 3-5 месяцев употребления препарата может повышаться сексуальная активность, что приводит к частой смене половых партнеров. Однако позже либидо снижается, у мужчин возникает импотенция, а у девочек подросткового возраста пропадают менструации.

По мере отрезвления состояние человека начинает меняться, эйфорию сменяют:

  • резкое падение настроения;
  • сильная депрессия;
  • раздражительность;
  • агрессивность;
  • сильная слабость;
  • тахикардия;
  • высокое давление.

Выход из интоксикации эфедрином всегда очень болезненный, а продолжается он 3-5 часов. Весь этот период человек ощущает себя разбитым и беспомощным.

Развитие зависимости

Особенность привыкания к эфедрину заключается в том, что вначале употребления происходит эпизодично — до двух раз в месяц, но вскоре частота наркотизации повышается. Уже после двух-трех приемов вещества, а нередко — и после первой инъекции, формируется привыкание.

Человеку нравится эмоциональный подъем, который вызывает эфедрин, поэтому за один-два месяца регулярного приема или три-четыре месяца эпизодического приема развивается зависимость на психическом уровне. В этот период резко увеличивается толерантность к эфедрину, поэтому человек начинает употреблять его чаще, вырабатывая определенный ритм.

Поначалу дозы наркотика повышаются медленно. Еще действуют защитные механизмы, а, значит, употребляя больше наркотика за раз, человек ощущает ухудшение состояния.

Привыкание сопровождается симптомами интоксикации:

  • дрожь в теле;
  • покалывание в конечностях;
  • озноб;
  • боль в затылочной области;
  • рост кровяного давления.

Одновременно обе эйфорические фазы укорачиваются: первая — до 1 минуты, вторая — до 2 часов. Это приводит к более частым приемам эфедрина и повышению суточной переносимости вещества.

Выход из интоксикации сопровождается сухостью во рту, сильной слабостью, сердцебиением. У человека появляется обсессивная тяга к наркотику, поскольку прием препарата кажется ему единственным способом для поднятия настроения и улучшения самочувствия. Больной вспоминает свои ощущения и переживания в состоянии опьянения, ему хочется испытать их вновь.

Отсутствие наркотика вызывает у больного ощущение неудовлетворенности, раздражение, тоску. Человека преследуют навязчивые мысли об эфедрине, что исключает продуктивную интеллектуальную деятельность мозга. Прием препарата быстро нормализует состояние больного, поэтому избавиться от зависимости самостоятельно у него не получается.

Побочные эффекты

Прием эфедрина не по назначению врача приводит к развитию побочных эффектов, к которым относятся:

По мере привыкания к препарату такие побочные действия снижаются. Однако в жизненно-важных органах быстро развиваются необратимые нарушения.

На видео о побочных эффектах эфедрина:

Передозировка и последствия употребления

Превышение максимально допустимой дозы эфедрина сопровождается:

  • кожными высыпаниями;
  • рвотой;
  • бессонницей;
  • сильной слабостью;
  • возбужденным состоянием;
  • сильным повышением давления;
  • задержкой диуреза;
  • отсутствием аппетита;
  • повышенной потливостью.

Длительный прием эфедрина приводит к негативным последствиям, которые затрагивают и физическое, и психическое здоровье человека.

  • депрессий с попытками самоубийства;
  • психозов;
  • нарушений функций головного мозга;
  • гипертонического криза;
  • инфарктов миокарда;
  • мозговых кровоизлияний;
  • нарушений метаболизма;
  • обострений хронических заболеваний.

Наибольшую опасность представляет сильнейшее истощение ЦНС и всего организма в целом, что нередко становится причиной летального исхода. Перед смертью у человека возникают судороги и сильно повышается артериальное давление. Нередко передозировка эфедрином приводит к острой сердечной недостаточности с пульсом более 140 ударов в минуту и остановкой дыхания.

Источник: http://gidmed.com/narkologiya/narkomaniya/efedrin.html

Эфедрин (Ephedrine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Эфедрин

Химическое название

[R-(R*,S*)]-альфа-[1-(Метиламино)этил]бензолметанол (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эфедрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Эфедрин

Эфедрин — алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Ephedra L.), семейство эфедровые (Ephedraceae).

Эфедрина гидрохлорид — белые игольчатые кристаллы и белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде (1:5), растворим в спирте (1:14), практически нерастворим в эфире и хлороформе.

Фармакология

Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы. Оказывает положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие.

Применение вещества Эфедрин

Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и другие аллергические заболевания, риниты, гипотония (операции, спинномозговая анестезия, травмы, кровопотеря, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь и др.), нарколепсия, отравление снотворными и наркотическими средствами, энурез; местно — в качестве сосудосуживающего средства, для расширения зрачка (с диагностической целью).

Противопоказания

Гиперчувствительность, бессонница, гипертензия, атеросклероз, органические заболеваниях сердца, гипертиреоз.

Побочные действия вещества Эфедрин

Легкая дрожь, сердцебиение (через 15–30 мин после приема внутрь); нарушение сна, повышение АД , нервное возбуждение, тремор, задержка мочи, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, сыпь.

Пути введения

Особые указания

Не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты перед сном.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

  • Аптечка
  • Интернет-магазин
  • О компании
  • Контакты
  • Контакты издательства:
  • E-mail:
  • Адрес: Россия,, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Источник: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1466.htm

Эфедрин (эфедрина гидрохлорид)

Фармакологическая группа: алкалоиды

Фармакологическое действие:симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.

Воздействие на рецепторы:альфа- и бета-адренорецепторы (стимулятор).

Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%.

Описание

Эфедрин — стимуляторный препарат, относящийся к группе лекарств, известных как симпатомиметики. В частности, он является агонистом альфа- и бета-адренорецепторов (селективным агонистом бета-2-адренорецепторов). Кроме того, эфедрин усиливает высвобождение норадреналина. Действие этого соединения аналогично основному адренергическому гормону в организме человека – эпинефрину (адреналину), который также действует на альфа- и бета-рецепторы. При введении эфедрин значительно повышает активность центральной нервной системы, а также стимулирует другие клетки-мишени.

Эфедрин может использоваться в спорте.

При увеличении количества свободных жирных кислот вследствие распада триглицеридов в жировой ткани, несколько возрастает температура тела (в результате чего стимулируется метаболизм), сокращается уровень жира и увеличивается кровоснабжение. Считается также, что эфедрин в некоторой степени увеличивает анаболическую эффективность стероидов. Стимулирующий эффект этого препарата выражается также в увеличении силы сокращения скелетных мышц.

Общая информация

Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%. Путем увеличения тепла, расходуемого телом, эфедрин также влияет на клетки мышц и жировые клетки. Эфедрин в некоторых случаях также помогает предотвратить разрушение мышечной ткани. Эфедрин способен усиливать свойства кофеина, и обычно входит в так называемые препараты «ЭКА» (смеси для похудения, включающие в свой состав эфедрин, кофеин и аспирин). Эфедрин практически не обладает побочными эффектами, за исключением того, что может вызывать повышение кровяного давления, а также увеличивать содержание глюкозы и инсулина в крови, однако данные эффекты сходят на нет при прекращении употребления препарата. Эфедрин при передозировке является гиперстимулятором. Эфедрин является хорошо изученным и довольно безопасным соединением, хотя и не всегда эффективен. Для повышения эффективности и уменьшения риска возникновения побочных эффектов, препарат стоит принимать с учетом физических нагрузок и диет. Также известен как Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Фармакологическое действие: сжигатель жира Хорошо сочетается с: метилксантинами, такими как кофеин и теопиллин (входит в состав зеленого чая). Особенно эффективен при

Эфедрин: инструкция по применению

Все нижеизложенные рекомендации по применению относятся к препарату Ephedrine HCl В препаратах типа ЭКА дневная дозировка эфедрина составляет 20-24мг три раза в день. Эфедрин в чистом виде дал положительные результаты на скорость метаболизма жира при исследованиях на людях, дозировка при этом составляла 20-50мг три раза в день. Повышенная доза (в 150мг) у некоторых пользователей может вызывать головные боли и легкий тремор рук. Эфедрин обычно потребляется наряду с ксантиновыми соединениями – кофеином и иногда аспирином. Кофеин значительно усиливает действие эфедрина.

История

Эфедрин – давно известный в медицине препарат, на протяжении многих лет использующийся в США в том числе в составе стимуляторов, подавителей аппетита и средств для лечения гипотензии, связанной с анестезией. В последние годы в США увеличился контроль над рынком эфедрина, в связи с тем, что препарат может использоваться в качестве исходного вещества для производства метамфетамина. Если учесть высокую доступность эфедрина как безрецептурного препарата, подпольные мануфактуры имеют все возможности, чтобы использовать его в своих целях. Развилась тенденция к приобретению большого объема эфедрина в розницу, и многие государства столкнулись с необходимостью создания законодательства, контролирующего продажу эфедрина и подобных веществ, служащих для создания наркотических средств. В 2006 году был принят федеральный закон, ограничивающий потребление и каналы продаж эфедрина в Соединенных Штатах. С широким распространением метамфетаминной наркомании (и связанных с этим преступлений), некоторые полагают, что эфедрин может в скором времени быть включен в список контролируемых государством веществ. Несмотря на жесткие меры, вещество является по-прежнему доступным для продажи без рецепта.

Как поставляется

Эфедрин (а виде эфедрина гидрохлорида или эфедрина сульфата) чаще всего поставляется в таблетках по 25 или 50 мг каждая.

Происхождение и структура эфедрина

Состав (эфедра)

Эфедрин содержится в растении Ephedra Sinica, также известного как Ma Huang или китайская эфедрея. Это особенно важно, поскольку существует целый вид Ephedrea в семье Ephedraceae, а алколоиды эфедрина, способные сжигать жиры, содержатся лишь в Ephedra Sinica. 1) К виду эфедры относятся 50 растений, которые произрастают в мире повсеместно, многие из них приспособлены к полузасушливым и пустынным условиям, некоторые к влажному и умеренному климату зон Средиземноморья и Северной Америки. 2) Ma Huang (Ephedra Sinica), представленный на рынке как жиросжигатель, содержит:

Растения эфедры из Северной и Южной Америки составляют около половины всех существующих видов и не содержат достаточно большое количество алкалоидов эфедрина, однако, по неподтвержденным данным, могут содержать псевдоэфедрин. Согласно некоторым исследованиям, в растениях эфедры из Северной Америки, не содержится ни эфедрин, ни псевдоэфедрин. 4)

Эфедрин: состав (алкалоиды эфедрина)

Эфедрин как молекула обладает двумя хиральными центрами, и благодаря этому имеет четыре вариации (или четыре стереомера):

Помимо этого, эфедрин и псевдоэфедрин имеют свойство терять метиловую группу и становиться норэфедринами, или же метилировать и создавать N-метилэфедрин. Норэфедрин и норпсевдоэфедрин также известны как фенилпропиноламин, или ФПА.

Эфедрин: свойства

Эфедрин может находиться в моче в стабильном состоянии на протяжении до 9 месяцев при температуре от -20°C до 37°C, или же в течение 15 часов при 60-ти градусной температуре, что равносильно температуре в багажнике или бардачке автомобиля в жару. Эфедрин также оказался стабильным при 6-ти разовом чередующемся замораживании и оттаивании. 5)

Структурные характеристики

Эфедрин — симпатомиметический амин, близкий по своей структуре к амфетамину или метамфетамину. Он имеет химическое наименование (1 R,2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан1-0l.

Побочные эффекты

Эфедрин может вызывать массу нежелательных побочных эффектов. Стимулирующий эффект может спровоцировать дрожание рук, тремор, потливость, учащенное сердцебиение, головокружение и чувство внутреннего беспокойства. При возникновении привыкания или уменьшении дозы эти эффекты проявляются в меньшей степени. Проще говоря, если человеку не нравится действие кофеина, ему вряд ли понравится эфедрин, оказывающий на организм более сильное воздействие. Психические и физические изменения, происходящие в результате приема этого препарата, очень близки к изменениям, наблюдаемым при приеме Кленбутерола. При использовании препарата наблюдается заметное снижение аппетита, что обычно воспринимается как положительный эффект. Эфедрин очень часто встречается в составе средств-подавителей аппетита. При регулярном применении эфедрина могут наблюдаться головные боли и повышение кровяного давления. Пользователям, страдающим заболеваниями щитовидной железы, имеющим высокое кровяное давление или проблемы с сердцем, следует избегать приема этого препарата. Эфедрин является стимулятором ЦНС, обладающим потенциалом к фатальной передозировке. Симптомы передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения кровяного давления, сердцебиения, потерю сознания, дрожь, панику, крайнее беспокойство, сильную тошноту, рвоту и диарею.

Эфедрин применение

Эфедрин применяется (не по прямому назначению) среди культуристов и спортсменов как средство для сжигания жира. Препарат, как правило, используют несколько раз в день во время сушки в дозе от 25 до 50 мг за один прием.

Фармакология

Переваривание и усвоение

Доза эфедрина в 50мг вызывает уменьшение времени опорожнения желудка человека и уменьшает время усвоения пищи. Системное поглощение Эфедрин напрямую взаимодействует с мышечными клетками и вызывает термогенез в миоцитах. Также эфедрин способен уменьшать выделения нитрогена с мочой, что говорит о щадящем для мышц воздействии эфедрина. Эфедрин также может увеличить термогенез благодаря сосудосуживающим свойствам (васкулярный термогенез). Пищевые добавки с эфедрином повышают уровни инсулина плазмы, глюкозы и С-пептида, в зависимости от содержания эфедрина в препарате. 6) Вероятно, действие эфедрина усиливают метилксантиновые препараты (такие как кофеин и теофиллин). Дозировка эфедрина/кофеина/теофиллина в 22мг/30мг/50мг соответственно оказалась в два раза эффективнее, чем эфедрин отдельно, но наибольшую эффективность показала смесь эфедрин/кофеин 20мг/200мг соответственно, что привело к созданию препарата ЭКА, в составе которого эфедрин/кофеин/аспирин дозированы 20мг/200мг/91мг соответственно.

Воздействие на организм

Неврология

Эфедрин является наиболее действенным стимулятором в период ограничения калорий. Эффект стимуляции мозговой деятельности наиболее силен при сочетании эфедрина с кофеином. 7)

Жировая масса и ожирение

Эфедрин: действие

Эфедрин способен одновременно негативно влиять на все три подтипа бета-адренорецепторов бурой жировой ткани, что приводит к увеличению термогенеза без существенной активации класса альфа-адренорецепторов и, возможно, также способен противодействовать активации агонистов этих рецепторов. 8)

Скорость метаболизма и потребление кислорода

Исследования на людях показали, что потребление кислорода после приема начальной дозы эфедрина (20 мг) повышается черезминут после приема внутрь во всех случаях (с дополнительной активностью у лиц, не имеющих толерантности к стимуляторам), хотя постоянный прием эфедрина замедляет ожидаемое падение потребления кислорода через 1-3 часа после приема. Это говорит о том, что эфедрин дает больше преимуществ для сжигания жира при использовании в течение более длительного периода (4-12 недель), а не с перерывами, и возможно, что в основе этого лежит механизм увеличения бета-адренергической сенсибилизации. 9) Эфедрин может повышать скорость метаболизма независимо от упражнений; это отличается от кофеина, который действует в качестве жиросжигателя только при наличии физических нагрузок. Кстати, это может быть причиной того, что комбинация эфедрина и кофеина действует в синергии с физическими нагрузками, приводя к увеличению потребления кислорода. Комбинация эфедрина и кофеина является равной по эффективности (или даже более эффективной), чем 15 мг дексфенфлурамина при приеме в течение 12 недель. Было отмечено, что кофеин, тем не менее, может увеличить эффект эфедрина, независимо физических нагрузок, и что этот эффект также наблюдается при приеме зеленого чая. Это свидетельствует о том, что метилксантиновые соединения (через увеличение уровня адреналина) вызывают усиление действия эфедрина. Предыдущие исследования на животных показали 10% увеличение потребления кислорода при приеме добавок эфедрина, однако исследования на людях более вариативны (3,6%, 10,7% (с кофеином) и 7,1%). В исследованиях с использованием косвенной калориметрии наблюдались различные увеличения, например, 30,1 ± 5.4 ккал/ 3 часа при 20 мг эфедрина + 200 мг кофеина и 22,7 ± 7.7 ккал / 3 часа при половинной дозе эфедрина. 10) Скорость обмена веществ, термогенез, и потребление кислорода увеличиваются при приеме добавок эфедрина. Это увеличение усиливается при приеме кофеина или других ксантиновых соединений. Эффект больше проявляется у тучных людей, и более всего – в периоды ограничения калорийности. По оценкам, увеличение скорости обмена веществ составляет около 5-12%. 11)

Эфедрин: жиросжигатель

Некоторые исследования подтвердили, что эфедрин (вместе с кофеином) может оказать долгосрочное положительное воздействие в борьбе с диэнцефальным ожирением. Исследования женщин с избыточным весом показали, что три приёма эфедрина в дозе 20мг способствуют снижению веса на 2.5кг за 4 недели и на 5.5кг за 12 недель, вне зависимости от изменений в диете и физических нагрузках. Из этого следует, что результат от приёма эфедрина со временем снижается (вне зависимости от потребления кислорода). 12) Были проведены исследования препаратов типа ЭКА, которые показали, что без преднамеренного ограничения количества потребляемых калорий, люди, страдающие ожирением, теряли по 2.2кг веса за 8 недель, тогда как результатом плацебо было снижение веса на 0.7кг. После раскрытия препарата испытуемым, результат в 2.2кг увеличился до 3.2кг. 13) При ограничении потребляемых калорий, за 16 недель ЭК снижает вес людей страдающих ожирением на 3.4кг эффективней, чем плацебо, а 30-60мг эфедрина (вместе смг кофеина) за 20 недель снижают вес у подростков на 5.9кг больше. Более того, результатом долгосрочного использования эфедрина (5 месяцев) является постоянное снижение веса (5.2кг), по сравнению с контрольной группой (-0.03кг). В некоторых исследованиях, в которых разница в потере веса среди испытуемых статистически несущественна, важным фактором являются положительные тенденции в составе тканей тела. 14)

Физические упражнения и скелетная мускулатура

Гипертрофия скелетной мускулатуры

Эфедрин, будучи бета-адренергическим агонистом, может сохранять мышечную массу, снижая вывод азота из организма (и титруя азотистый баланс в положительную сторону). Исследования показывают снижение азота в моче после использования эфедрина, и как минимум в одном случае не отмечалась потеря веса ввиду потери жира, одновременно с увеличением мышечной массы, где за последние восемь недель объект наблюдения потерял 4.5кг жира и 2.8кг мышечной массы. Эти показатели могут увеличиваться при наблюдении женщин, страдающих ожирением изначально. 15) Скелетная мускулатура усиливает потенциал сжигания жира эфедрина на 50%, так как он по большей части действует на запас бурого жира и саму скелетную мускулатуру. 16)

Эфедрин в бодибилдинге

В рамках исследования девять здоровых, тренированных мужчин принимали 300мг кофеина и 60мг хвойника китайского (не зная о содержании эфедрина) за 60 и 150 минут до физических испытаний – по одному подходу жима лёжа и вертикальной тяги, однако, помимо повышения усердия и концентрации во время упражнений, эффект от принятия препаратов ничем не отличался от эффекта принятия 300мг сахара (плацебо). Затем провели другое исследование по оценке отдачи энергии в ходе весовых упражнений, на этот раз увеличив дозировку эфедрина (0.8мг/кг за 90 минут до упражнений на ноги: множественные подходы жима лёжа), и испытуемые, получившие эфедрин, смогли сделать на 3 подхода больше, чем те, кто получил плацебо (16 к 13), а в сочетании с кофеином результат увеличился ещё на 6 подходов (19 к 16), однако, с меньшим приростом подходов (1 к 2 соответственно); исследователи полагают, что роль во множественных подходах могла сыграть усталость, и значение имеют лишь результаты, полученные в первый этап исследований (тогда как последующие два этапа, включавшие в себя двухминутный перерыв, статистически незначительны). 17) Одноразовая доза 24мг эфедрина, введённая здоровым тренированным мужчинам, не вызвала никакого увеличения энергии. 18) Исследования с применением динамометра не показали никакого прироста энергии от употребления 60мг хвойника китайского (вместе с 300мг кофеина), тогда как эфедрин показал прирост энергии в течение 30-секундного теста Вингейта (только на 5 и 10 секунде) в течение 90 минут после введения 1мг/кг; хотя такое исследование подверглось критике за слишком незначительные результаты (улучшение менее чем на 1% за 30- секундный период), ввиду чего риск применения высоких доз эфедрина не оправдан. 19) Прирост энергии при приеме меньших доз эфедрина несущественен, тогда как более высокие дозировки (0.8-1мг/кг) давали более значительные результаты при введении за 90 минут до физической нагрузки. Тем не менее, из-за неоправданных рисков и побочных эффектов, целесообразность применения высоких дозировок вызывает сомнения у некоторых исследователей.

Физическая выносливость

В вело-тесте на скорость (в котором результатом воздействия плацебо явилось 12.6 минут), приём 1мг/кг эфедрина снизил утомляемость на 19%, что статистически незначительно, однако, вместе с 5мг/кг кофеина, эффект усиливается до 39%, что является уже более существенным результатом. Подобный результат был достигнут и другими исследователями с использованием аналогичных дозировок, также было отмечено учащение сердцебиения и снижение ощущения усталости при выполнении физических нагрузок. Было проведено другое исследование – 10-километровый забег с экипировкой (11кг) после приёма 0.8мг/кг эфедрина, которое показало, что скорость бега увеличилась на 2.8% у испытуемых, принявших эфедрин, по сравнению с теми, кто принимал плацебо (аналогично приёму кофеина и эфедрина), в итоге на последних 5км увеличился темп бега, но тест VO2max никаких существенных изменений не показал; это объясняется увеличением уровня свободных жирных кислот в сыворотке и модуляцией катехоламинов (меньше адреналина и больше дофамина). По некоторым данным, эфедрин увеличивает выносливость в ходе физических нагрузок, что может быть лишь следствием увеличения уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови и, возможно, снижения ощущения усталости при выполнении упражнений. 20)

Взаимодействие с гормонами

Эстроген

Ежедневный приём 0.5мг/кг эфедрина оказывает анти-эстрогенное воздействие на мышей и в этом отношении является более эффективным, чем хвойник китайский и Синефрин. 21)

Сердечнососудистая система

Кровяное давление

Многие исследования на людях отмечают небольшое увеличение систолического кровяного давления в пределах от 5 до 23 мм рт.ст., без воздействия на диастолическое давление. Данный эффект был кратковременным и был вызван воздействием эфедрина. 22) В течение долгого периода времени (8-12 недель), эфедрин снижает кровяное давление, хотя это обусловлено потерей веса. Иногда, однако, кровяное давление не изменяется. Что касается людей с повышенным кровяным давлением, у которых оно не понижается, прием эфедрина может быть проблематичным, однако есть мнение, что со временем давление может понизиться, совместно со снижением веса. 23) Судя по всему, приём эфедрина в контролируемых дозировках никак не влияет на скорость сердечных сокращений. Его изменение обычно связано либо с беспокойством, либо с чрезмерным количеством адреналина, которое наблюдается при совместном приеме эфедрина и кофеина. 24)

Сердцебиение и здоровье сердца

В ходе исследования было выявлено снижение уровня сывороточного калия при использовании эфедрина (20мг х 3). В среднем, это снижение было в пределах от 4.1 ммоль до 3.7 ммоль, хотя этот показатель понижался в ходе постоянного приёма препарата. Другие исследования показали менее значительное увеличение уровня адреналина, хотя в моче это увеличение не наблюдалось, зато проявлялось снижение уровня азота, что указывает на улучшение азотного баланса, а, следовательно – увеличение способности мышц сохранять эфедрин (50мг три раза в день). 25)

Кардиотоксичность и передозировка

При высоких дозировках (50мг на кг веса) ма хуанга (эфедры) или 25мг/кг эфедрина, наблюдаются клинические и биологические признаки токсичности. Дозировка в 12.5мг Ма Хуанга на килограмм веса (эквивалент 6.25мг/кг эфедрина) вместе с кофеином связана с минимальными признаками токсичности. Единовременная принудительная доза 25мг препарата на один килограмм веса (в 14 раз больше допустимой для человека нормы) смертельна для крыс. Согласно испытаниям на крысах, кардиотоксичность проявляется сильнее у более пожилых особей. 26) )]

Липопротеины и триглицериды

Эфедрин (в совместных исследованиях с кофеином) понижает уровень Х-ЛПВП при низкокалорийной диете, не оказывая значительного влияния на общий уровень холестерина в организме.

Взаимодействие питательных веществ

Эфедрин, кофеин, аспирин (ЭКА)

Препараты типа ЭКА впервые были предложены в 1989 году и протестированы в 1990 в качестве биологически активных добавок, которые взаимодействуют друг с другом. К тому времени уже было известно, что ксантиновые соединения (в том числе кофеин) вместе с 22мг эфедрина ускоряют метаболизм примерно в два раза, а у животных вызывают снижение аппетита. 27) Кофеин может ускорять метаболизм и сам по себе, однако, в сочетании с эфедрином, они усиливают эффекты друг друга. Сочетание двух препаратов связано с более эффективным ускорением метаболизма, чем прием обоих средств в отдельности. Считается, что это происходит из-за антагонизма аденозина, тогда как другая теория (ингибирование фосфодиэстеразы), скорее всего, несостоятельна in vivo по причине низкой клеточной концентрации кофеина, недостаточной для существенного ингибирования. 28) Кофеин действует в синергии с эфедрином in vivo и широко используется в исследованиях по снижению веса параллельно с диетой или физическими упражнениями, а некоторые исследователи полагают, что такое сочетание необходимо для того, чтобы жиросжигающий эффект эфедрина отличался от эффекта плацебо. Это может иметь второстепенное значение для тех, на кого эфедрин не оказывает воздействия без совместного приема ксантиновых соединений. Проще говоря, те, кто не реагирует на эфедрин, реагируют на сочетание эфедрина и ксантинов. Было подсчитано, что сочетание эфедрина и ксантинов на 64% эффективней, чем воздействие на организм каждого в отдельности. Этот эффект достигается фармакодинамическим усилением, и комбинация препаратов никак не изменяет их фармакокинетический профиль. 29) Согласно исследованию, сочетание кофеина и эфедрина не влияет на диастолическое артериальное давление, тогда как по отдельности каждый препарат оказывает такое влияние. Это говорит о том, что сочетание препаратов не влияет на систолическое артериальное давление больше, чем каждый из этих препаратов в отдельности. Аспирин оказывает косвенное воздействие через эфедрин, так как аспирин сам по себе не так эффективно влияет на изменение веса. Эфедрин снижает вес животных на 18% , тогда как эфедрин в сочетании с анальгином – на 27%. Эта комбинация действует через ингибирование простагландина, в результате чего наблюдается высвобождение адреналина при приеме эфедрина. Аспирин (совместно с кофеином и эфедрином) не способен значительно увеличить термический эффект пищи. 30) Широко известно сочетание эфедрина (25-50 мг), кофеина (200 мг) и аспирина (300 мг) («ЭКА»), чрезвычайно мощного средства для сжигания жира, и имеющее более широкое применение, чем эфедрин в отдельности. В этой комбинации эфедрин и кофеин выступают в качестве мощных термогенных стимуляторов. Аспирин помогает ингибировать липогенез путем блокировки включения ацетата в жирные кислоты. Спортсмен может отслеживать температуру тела в качестве маркера правильной работы этой комбинации. Как правило, при приеме ЭКА температура увеличивается на 1 градус, что не вызывает каких-либо заметных неудобств. Комбинация принимается 2-3 раза в день в течение нескольких недель. При возвращении температуры тела в норму ЭКА прекращают использовать, поскольку снижается его эффективность. Для того, чтобы препараты вновь начали работать на оптимальном уровне, необходимо сделать перерыв не менее 4-6 недель.

Эфедрин также используется некоторыми профессиональными спортсменами (в том числе в пауэрлифтинге) в качестве стимулятора перед тренировками или соревнованиями. Небольшое увеличение силы и энергии может улучшить анаэробную производительность и конечные результаты основных подъемов. Полагается также, что препарат усиливает мозговую активности, в результате чего наблюдается увеличение энергии и улучшается способность сосредоточиться на необходимых задачах. Для проявления этих эффектов при необходимости эфедрин обычно используется в дозахмг. Важно отметить, что это соединение не используется непрерывно, так как его действие уменьшается по мере привыкания. В большинстве случаев препарат принимают только 2 или 3 раза в неделю, обычно в дни особой важности.

После нескольких недель применения препарата лучше сделать перерыв (по крайней мере на 1-2 месяца), чтобы поддерживать его эффективность на оптимальном уровне.

Никотин

Эфедрин и кофеин использовались в исследованиях для снижения веса у курильщиков, отказались от курения в совокупности пытались использовать для снижения набора веса, и хотя наблюдался некоторый прогресс, эфедрин не особо способствовал похудению. 31)

Безопасность и токсичность

Безопасность и токсичность в пределах рекомендованного диапазона доз

При должном наблюдении, сочетание эфедрина и кофеина безопасно для подростков (14-17 лет). 32) Некоторые наблюдения показывают, что воздействие препаратов не отличается от эффекта плацебо, хотя мета-анализ показал колебание от 2 до 3.5 единиц и установил, что польза от такой терапии превышает затраты на неё. При употреблении 20мг/200мг эфедрина/кофеина трижды в день в течение 24 недель, не наблюдалось никакого клинически значимого абстинентного синдрома. 33)

Клинические наблюдения

Следует отметить, что, согласно множественным показателям, полученным во время исследования испытуемых, толерантных к эфедрину и кофеину и пациентов, не развивших толерантности, не наблюдалось никаких существенных различий в работе сердечнососудистой системы. Более того, мета-анализ 50 исследований и 284 историй болезни, поступивших в Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, показал, что наблюдалась связь между приемом эфедрина/эфедры и учащением сердцебиения, однако истории болезни не являются достаточным основанием для того, чтобы делать общие выводы. Более серьёзные побочные эффекты были выявлены при анализе данных Управления по контролю качества лекарственных препаратов о побочных эффектах, однако эта информация могла вызвать общественную панику. Данный анализ выявил только 284 приемлемых случая из 18.000 (при условии принятия эфедрина за 24 часа до осмотра). Из этого следует, что 98.5% немедицинских случаев вызваны ипохондрией, хотя это вовсе не исключает возможность нанесения настоящего вреда. 34) У людей, принимавших в прошлом наркотические вещества, эфедрин может вызывать инсульт. Был зарегистрирован как минимум один случай поражения сердца у 44-летнего мужчины, но показатели были искажены из-за приема множества различных препаратов. В другой истории болезни упоминалось употребление эфедры, ксенадрина и гидроксиката в течение 2 лет, что вызвало аневризму коронарной артерии, хотя это произошло скорее из-за ксенадрина, а не эфедрина. 35) В одной истории болезни эфедрин соотнесли с образованием камней в почках. Алкалоиды эфедрина составляли 95% веса почечных камней у человека с одной почкой, который принимал 4 вида медикаментов и в прошлом страдал от почечной недостаточности. Тем не менее, было отмечено ещё «более 200» других случаев возникновения почечных камней, содержащих алкалоиды эфедры. Как минимум один раз эфедрин был использован для совершения самоубийства. Точная дозировка неизвестна, однако она значительно превышала дозу, рекомендованную в терапевтических целях. 36)

Легальность эфедрина

Многие страны ограничивают продажу эфедрина во избежание массового производства метамфетамина, так как эфедрин является его субстратом. 37)

Доступность:

Эфедрин широко доступен в США и в ряде других стран. Подделки препарата встречаются довольно редко. На территории Российской Федерации препарат отпускается строго по рецепту врача.

Список использованной литературы:

Поддержите наш проект — обратите внимание на наших спонсоров:

Инструменты страницы

Боковая панель

Подпишитесь на новости

Если вы желаете быть в курсе новых материалов, которые публикуются на нашем сайте, подпишитесь на рассылку!

Источник: http://lifebio.wiki/%D1%8D%D1%84%D0%B5%D0%B4%D1%80%D0%B8%D0%BD